Глюкозамин Порошок 1.5г
Фармакодинамика
Фармакологические свойства. Глюкозамина гидрохлорид представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости. Глюкозамин ингибирует активность интерлейкина-1-β и других медиаторов воспаления.
Клиническая эффективность и переносимость:
Безопасность и эффективность глюкозамина была подтверждена в клинических испытаниях с продолжительностью лечения до трех лет. Кратко- и среднесрочные клинические исследования показали, что эффективность глюкозамина по отношению к симптомам остеоартрита отмечается уже через 2-3 недели его применения.
Тем не менее, в отличие от НПВС, глюкозамин оказывает продолжительное действие, которое длится от 6 месяцев до 3-х лет. Клинические исследования с ежедневным приемом глюкозамина в течение периода до 3-х лет показали постепенное улучшение симптомов заболевания и замедление структурных изменений сустава, что продемонстрировано обычной рентгенографией.
Глюкозамин продемонстрировал хорошую переносимость препарата в течение краткосрочных и долгосрочных курсов лечения. Доказательства эффективности лекарственного средства были продемонстрированы при его приеме в течение трех месяцев, с остаточным эффектом на протяжении двух месяцев после его отмены.
Безопасность и эффективность препарата также были подтверждены в клинических испытаниях на протяжении его приема до трех лет. Непрерывное лечение более 3-х лет не может быть рекомендовано, так как отсутствуют данные по безопасности при приеме глюкозамина свыше 3-х лет.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После перорального введения 14С-меченого глюкозамина, он быстро и почти полностьюабсорбируется, и около 90% радиоактивной метки регистрируется в системном кровотоке.
Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после перорального приема составила44% с учетом эффекта первого прохождения через печень.
После ежедневного пероральногоприема 1500 мг глюкозамина здоровыми добровольцами в условиях голоданиямаксимальные концентрации в плазме в стационарном состоянии (Сmax, cc) в среднемсоставили через 3 ч (Тmax) около 1602 ± 426 нг/мл.
В стационарном состоянии AUCсоставила 14564 ± 4138 нг×ч/мл. Неизвестно, оказывает ли прием пищи существенноевлияние на биодоступность при пероральном приеме.
Фармакокинетика глюкозаминалинейна в интервале доз 750-1500 мг с отклонением от линейности в дозе 3000 мг из-за болеенизкой биологической доступности. Нет гендерных различий в абсорбции и биодоступностиглюкозамина.
Фармакокинетика глюкозамина была одинаковой у здоровых добровольцев ипациентов с остеоартритом коленного сустава.
Распределение.
После пероральной абсорбции глюкозамин распределяется в различных сосудистыхкомпартментах, в том числе синовиальной жидкости, с кажущимся объемом распределения, который в37 раз больше общего объема жидкости у человека. Глюкозамин Порошок 1.5г не связывается с белкамиплазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что глюкозамин способен к лекарственномувзаимодействию при совместном приеме других лекарственных средств, которые сильносвязываются с белками плазмы.
Метаболизм.
Метаболический профиль глюкозамина не изучен, поскольку, являясь эндогеннымвеществом, он используется в качестве «строительного материала» для биосинтезасуставных компонентов хряща.
Глюкозамин в основном метаболизируется путемпревращения в гексозамин, независимо от системы цитохромов. Он не действует ни какингибитор, ни как индуктор изоферментов CYP450 человека, включая CYP 3A4, 1А2, 2Е1,2С9 и 2D6.00. Нет клинически значимого взаимодействия глюкозамина с другимилекарственными средствами, которые могли бы реализоваться путем ингибирования и/илииндуцирования изоформ CYP450 человека.
Экскреция.
У человека период полувыведения глюкозамина из плазмы составляет 15 ч. Послеперорального введения 14С-меченого глюкозамина выделение с мочой составило 10 ± 9%,с калом — 11,3 ± 0,1% от введенной дозы. Средняя экскреция неизмененного глюкозамина послеперорального введения у человека составляет около 1% от введенной дозы, что позволяетпредположить, что почки и печень не играют значительной роли в элиминацииглюкозамина, его метаболитов и/или продуктов его деградации.
Фармакокинетика у различных категорий пациентов:
Больные с почечной или печеночной недостаточностью.
Исследования фармакокинетики глюкозамина у пациентов, с почечной или печеночнойнедостаточностью не проводились. Данные исследования были признаны нецелесообразными из-за незначительного вклада печени и почек в процессах метаболизма,деградации и экскреции глюкозамина. Поэтому, с учетом благоприятного профилябезопасности и хорошей переносимости глюкозамина, пациентам с почечной или печеночнойнедостаточностью не требуется корректировка дозы препарата.
Дети и подростки.
Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводились.
Пожилые пациенты.
Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов не проводились, однако в клинические испытания эффективности и безопасности глюкозамина были включены, главным образом, пожилые пациенты.
Показано, что у данной категории пациентов нет необходимости в коррекции дозы.
Глюкозамин Порошок 1.5г
Торговое название: Глюкозамин.
Страна производитель: Белмедпрепараты (Беларусь).
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 1,5г.
Международное непатентованное название: Glucosamine.
Лекарственная форма: Раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл.
Описание: Порошок, состоящий из частиц различной степени измельчения, от белого до белого с желтоватым или белого с сероватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Состав на каждый пакет: - активное вещество: глюкозамина гидрохлорид- 1,5 г.
- вспомогательные вещества: макрогол 4000, ароматизатор "Лимон РХ1548", лимонной кислоты моногидрат, аспартам, сорбитол.
Условия хранения: В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка: По 3,5г (1,5г активного вещества) в пакеты. 20 пакетов вместе с инструкцией помещают в пачку.
Условия отпуска: Без рецепта.
Глюкозамин Порошок 1.5г
Показания к применению
Облегчение симптомов (от легкой до умеренной боли) при адекватно диагностированном остеоартрите коленного сустава.
Способ применения и дозы
Внутрь, по одному пакету (1500 мг) 1 раз в сутки, предпочтительно во время еды. Содержимое одного пакета следует растворить в стакане воды. Продолжительность лечения обычно 4-6 недель. Курсы лечения при необходимости повторяют с интервалом 2 месяца. Глюкозамин не предназначен для лечения острых болевых симптомов. Облегчение симптомов (особенно облегчение боли) может наступить только после нескольких недель применения, а иногда и дольше. Если облегчение симптомов не наступило через 2-3 месяца, следует пересмотреть продолжение лечения глюкозамином. Пациентам следует обратиться к врачу, если после начала приема глюкозамина произошло усугубление болевого синдрома.
Пожилые пациенты
Коррекция дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
Исследования применения глюкозамина у пациентов с нарушением функции почек и/или печени не проводились, следовательно, рекомендаций по дозированию для таких пациентов нет.
Дети и подростки
Глюкозамин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, посколькуотсутствуют данные о безопасности и эффективности глюкозамина у данной категориипациентов.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Наиболее распространенными побочными реакциями, связанными с пероральным приемом глюкозамина, являются тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор и понос. Указанные побочные реакции, как правило, были умеренно выраженными и преходящими.
Со стороны иммунной системы неизвестно: аллергические реакции *.
Со стороны обмена веществ и питания неизвестно: неадекватный контроль гликемии при диабете.
Со стороны нервной системы часто: головная боль, сонливость; неизвестно: головокружение, бессонница.
Со стороны органа зрения неизвестно: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто: приливы; неизвестно: аритмии, в том числе тахикардия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения неизвестно: астма/ухудшение течения астмы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта часто: диарея, запор, тошнота, метеоризм, боль в животе, диспепсия; неизвестно: рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки нечасто: эритема, зуд, сыпь; неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны гепатобилиарной системы неизвестно: желтуха, повышение печеночных ферментов **.
Общие нарушения часто: усталость; неизвестно: отек/периферический отек.
Со стороны лабораторных и физиологических показателей неизвестно: повышение "печеночных" ферментов, уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания показателя МНО.
* У предрасположенных пациентов возможно развитие серьезных аллергических реакций на глюкозамин.
** Сообщалось о случаях развития желтухи и повышения печеночных ферментов, однако причинно-следственная связь не была установлена.
Были зарегистрированы случаи гиперхолистеринемии, но причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не была продемонстрирована.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к глюкозамину или к любому из вспомогательных веществ. Порошок содержит аспартам, поэтому лекарственное средство противопоказано пациентам с фенилкетонурией. Порошок для перорального раствора содержит сорбитол. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат. Препарат не следует назначать пациентам, страдающим аллергией на моллюсков, т.к. действующее вещество (глюкозамин) получают из моллюсков и ракообразных. Беременность и период грудного вскармливания.
Передозировка
Ни одного случая случайной или преднамеренной передозировки не известно. В случае передозировки прием глюкозамина следует прекратить, лечение симптоматическое, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.
Меры предосторожности
Перед применением глюкозамина необходимо проконсультироваться с врачом для исключения наличия заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения. Описаны случаи обострения симптомов бронхиальной астмы после начала приема глюкозамина. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны быть проинформированы о возможном ухудшении симптомов заболевания. Глюкозамин следует с осторожностью принимать больным сахарным диабетом. Пациентам, у которых диагностировано нарушение переносимости глюкозы, необходимо измерять концентрацию глюкозы в крови перед началом лечения, а также регулярно во время лечения и при необходимости менять дозу инсулина. Входящий в состав лекарственного средства сорбитол может вызывать осмотическую диарею. Специальных исследований у пациентов, страдающих нарушением функций почек и/или печени, не проводилось. По данным токсикологических и фармакокинетических исследований глюкозамина таким пациентам ограничивать дозу не следует. Тем не менее, применение глюкозамина у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью необходимо проводить под наблюдением врача. Применение во время беременности и в период лактации. Исследований относительно эффективности и безопасности применения глюкозамина у беременных и кормящих женщин не проводилось, поэтому прием лекарственного средства не рекомендован для женщин во время беременности и лактации. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Исследований влияния глюкозамина на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами не проводилось. Следует воздержаться от управления автотранспортом и другими механизмами в случае развития сонливости, головокружения, усталости, головной боли или нарушения зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Специальные исследования взаимодействия глюкозамина с другими лекарственными средствами не проводились, поэтому применять глюкозамин в сочетании с другими лекарственными средствами следует с осторожностью. Имеются сообщения об усилении эффекта кумариновых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты кумариновой группы (например, варфарин или аценокумарол), необходим более тщательный мониторинг параметров коагуляции. Пероральный прием глюкозамина может увеличивать всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия мала. Лекарственное средство совместимо с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и глюкокортикостероидами.